Домінуючою його дією є антигіпоксична та антиамнестична дія. Препарат стимулює процеси навчання, покращує пам’ять, підвищує фізичну та розумову працездатність. Також фенібут має властивості транквілізатора: усуває психоемоційне напруження, тривожність, страх, емоційну лабільність, дратівливість, покращує сон, подовжує та посилює дію снодійних, наркотичних, нейролептичних і протисудомних засобів. Психологічні показники (увага, пам’ять, швидкість і точність сенсорно-моторних реакцій) під впливом фенібуту покращуються, на відміну від дії транквілізаторів. Препарат подовжує латентний період і скорочує тривалість і вираженість ністагму, чинить протиепілептичну дію. Не впливає на холіно- та адренорецептори. Фенібут-Астрафарм помітно зменшує прояви астенії та вазовегетативні симптоми, включаючи головний біль, відчуття тяжкості в голові. У хворих з астенією і в емоційно лабільних осіб вже з перших днів терапії за допомогою фенібуту покращується самопочуття, підвищується цікавість та ініціатива, мотивація діяльності без небажаної седації або збудження. Встановлено, що фенібут покращує біоенергетику мозку.